2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 

E3 连接酶配体-连接子偶联物是蛋白水解靶向嵌合分子（PROTACs）的一部分，它包含一个 E3 泛素连接酶的配体和一个连接子，与靶蛋白的配体（如 JQ1 连接 BRD4 蛋白，Molibresib 连接 BET 蛋白）连接后，可用于构建靶蛋白泛素化降解的 PROTACs。目前，已发现多种PROTAC通过特异性靶向BET、雌激素受体（ER）、雄激素受体等表现出良好的生物活性。MedChemExpress（MCE）提供各种高质量的E3连接酶配体-接头结合物，包括von Hippel-Lindau（VHL）配体、MDM2配体、Cereblon（CRBN）配体和cIAP1配体与不同的接头（PEG、烷基链、烷基/醚等）结合。设计和合成各种新型PROTAC（ARV-825、dBET1、MT-802等）既方便又省时，可以扩大PROTAC在癌症、自身免疫、炎症和其他疾病治疗中的应用。

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate, which is one part of Proteolysis Targeting Chimeric Molecules (PROTACs), incorporates a ligand for the E3 ubiquitin ligase and a linker. After linked to the ligand for target protein (such as JQ1 for BRD4 protein, Molibresib for BET protein), those conjugates can be used for constituting PROTACs that targetprotein for ubiquitination and degradation. Currently, several PROTACs have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc. MedChemExpress (MCE) offers a wide range of high quality E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates including von Hippel-Lindau (VHL) ligands, MDM2 ligands, Cereblon (CRBN) ligands and cIAP1 ligands conjugating with different linkers (PEGs, Alkyl-Chain, Alkyl/ether, etc.). It’s convenient and time-saving for designing and synthesizinga wide variety of novel PROTACs (ARV-825, dBET1,MT-802, etc.), which can expand the application of PROTACs in the treatment of cancer, autoimmunity, inflammation and other diseases.

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 亚型特异性产品:

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-131872
    Pomalidomide-PEG2-COOH 2140807-17-4 99.87%
    Pomalidomide-PEG2-COOH (Pomalidomide 4'-PEG2-acid) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，它包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和连接子。Pomalidomide-PEG2-COOH 可用于 PROTAC 合成。
    Pomalidomide-PEG2-COOH
  • HY-141011
    Thalidomide-O-amido-PEG4-azide 2411681-89-3 99.19%
    Thalidomide-O-amido-PEG4-azide 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Thalidomide-O-amido-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Thalidomide-O-amido-PEG4-azide
  • HY-128767
    VH032-PEG3-acetylene 2098799-80-3 98.14%
    VH032-PEG3-acetylene 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。VH032-PEG3-acetylene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    VH032-PEG3-acetylene
  • HY-139218
    (S,R,S)-AHPC-Me-C6-NH2 2411422-49-4 99.14%
    (S,R,S)-AHPC-Me-C6-NH2 可以用于 PROTAC 的合成。(S,R,S)-AHPC-Me-C6-NH2 (Compound SI-9) 包含 VHL ligand 2 (HY-112078)。
    (S,R,S)-AHPC-Me-C6-NH2
  • HY-139345
    (S,R,S)-AHPC-CO-C9-acid 2172819-78-0
    (S,R,S)-AHPC-CO-C9-acid 是一种 E3 连接酶配体-连接子结合物，可连接到蛋白质的配体以形成 PROTAC。
    (S,R,S)-AHPC-CO-C9-acid
  • HY-126458
    Thalidomide-O-PEG2-propargyl 2098487-52-4 98.26%
    Thalidomide-O-PEG2-propargyl (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元的 PEG linker，应用于 PROTAC 技术。Thalidomide-O-PEG2-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Thalidomide-O-PEG2-propargyl
  • HY-141015
    Pomalidomide-PEG4-azide 2271036-47-4 99.85%
    Pomalidomide-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Pomalidomide-PEG4-azide
  • HY-21930
    Pomalidomide-PEG4-C-COOH 2097938-44-6 99.10%
    Pomalidomide-PEG4-C-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 个单元 PEG 的 linker。
    Pomalidomide-PEG4-C-COOH
  • HY-148896
    (S,R,S)-AHPC-C2-PEG3-BCN 2876198-36-4 99.22%
    (S,R,S)-AHPC-C2-PEG3-BCN (Compound 16b) 是一种 VHL 配体，可用于 PROTACs 的合成
    (S,R,S)-AHPC-C2-PEG3-BCN
  • HY-136269
    A 410099.1, amine-Boc hydrochloride 2374122-37-7
    A 410099.1, amine-Boc hydrochloride 是一种 IAP 配体 (IAP ligand)，可用于 PROTAC 的合成，如针对 BTK 的 PROTACs (PROTACs 4 和 5)。
    A 410099.1, amine-Boc hydrochloride
  • HY-128846A
    Pomalidomide-C2-NH2 hydrochloride 2305369-00-8 99.46%
    Pomalidomide-C2-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Pomalidomide-C2-NH2 hydrochloride
  • HY-131647
    Pomalidomide 4'-PEG5-acid 2139348-63-1
    Pomalidomide 4'-PEG5-acid (Pomalidomide-PEG5-CO2H) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 5 个单元 PEG 的 linker。
    Pomalidomide 4'-PEG5-acid
  • HY-137538
    Pomalidomide-PEG3-azide 2267306-15-8 98.88%
    Pomalidomide-PEG3-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Pomalidomide-PEG3-azide
  • HY-130798
    (S,R,S)-AHPC-amido-C5-acid 2162120-87-6 99.58%
    (S,R,S)-AHPC-amido-C5-acid 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-amido-C5-acid 可用于合成 XY028-133 (HY-129180)。
    (S,R,S)-AHPC-amido-C5-acid
  • HY-132208
    Pomalidomide 4'-PEG2-azide 2271036-45-2 99.30%
    Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Pomalidomide 4'-PEG2-azide
  • HY-103605
    (S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 1835705-55-9
    (S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 由 E3 配体与 20 个原子相连的复合分子，连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 基于一个 alkyl/ether linker。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
    (S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl
  • HY-148671
    (S,R,S)-AHPC-amido-C7-acid 2172819-76-8 98.28%
    (S,R,S)-AHPC-amido-C7-acid 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 PROTAC 接头。(S,R,S)-AHPC-amido-C5-acid 可用于设计 PROTACs。
    (S,R,S)-AHPC-amido-C7-acid
  • HY-122725B
    Lenalidomide-C5-NH2 hydrochloride 2595367-27-2 98.44%
    Lenalidomide-C5-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C5-NH2 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，比如 MDM2 的PROTAC 降解剂。
    Lenalidomide-C5-NH2 hydrochloride
  • HY-130737
    Pomalidomide 4'-alkylC5-acid 2225940-49-6 98.78%
    Pomalidomide 4'-alkylC5-acid (Example 3) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC5-acid 可用于 PROTAC 的合成。
    Pomalidomide 4'-alkylC5-acid
  • HY-112599B
    Pomalidomide-PEG4-C2-NH2 hydrochloride 2357105-92-9
    Pomalidomide-PEG4-C2-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 个单元 PEG 的 linker，可用于合成 PROTAC 分子。
    Pomalidomide-PEG4-C2-NH2 hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Isoform Comparison

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